湖北隽贤生物科技有限公司
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AZD3759
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AZD3759
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编号: 003 类型: 原料药
规格: 100g/袋 颜色: 白色粉末
品牌: 隽贤

中文名称:AZD3759

英文名称:AZD3759

CAS号:1626387-80-1

分子式:C22H23ClFN5O3

分子量:459.90100

精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800

外观与性状:白色或灰白色固体

熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)

水溶解性:溶于DMSO

含量:99%以上   医药级


AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。

初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用。


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