湖北隽贤生物科技有限公司
HuBei JunXian Biotechnology co. LTD

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乐伐替尼(7080)
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编号: 010 类型: 原料药
规格: 100g/袋 颜色: 白色粉末
品牌: 隽贤

中文名称:乐伐替尼

英文名称:lenvatinib

英文别名:E7080,E 7080; Lenvatinib (E7080); 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; Lenvatinib;

CAS号:417716-92-8

分子式:C21H19ClN4O4

分子量:426.85300

精确质量:426.10900 PSA:115.57000 LogP:5.23610

密度:1.469g/cm3

沸点:627.242ºC at 760 mmHg

闪点:333.144ºC

折射率:1.697

含量:99.5%

用途:肝癌抗癌药(只做科学研究用)

E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)***有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。

体外研究:E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。

体内研究:E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。

特征:E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。


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